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摘要
目的在已阐明细胞色素P450 3A酶专属性催化的人类三级胆汁酸代谢通路基础上,开展健康成人给药前血浆胆汁酸三级代谢比率与口服卡马西平片后体内暴露量的相关性研究。方法采用LC-MS/MS方法测定44例健康成年人单次口服200 mg卡马西平后血浆药物浓度和给药前血浆中的胆汁酸浓度,对实验群体的胆汁酸代谢特征差异进行单变量分析,并采用多变量分析进行确定,进行胆汁酸三级代谢比率和卡马西平零到无穷时间药时曲线下面积(AUC0-∞)的皮尔森相关分析。结果通过胆汁酸组分析筛选出了血浆中去氧胆酸的水平偏低,且影响准确定量的4个个体,肠道菌群胆汁酸次级代谢的差异是其去氧胆酸水平偏低的主要原因。剔除4个个体后,去氧胆酸-6α-ol/去氧胆酸和卡马西平的AUC0-∞具有统计学意义,而其他去氧胆酸氧化代谢产物与去氧胆酸的比率无统计学意义。结论给药前血浆中胆汁酸三级代谢比率在一定程度上与卡马西平人体内暴露量存在相关性。
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