摘要
以吡啶和烟酸酰肼为核心片段,合成了一系列的烟碱类衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR和MS确认。通过CCK-8法对衍生物进行细胞毒性测试实验,并采用葡萄糖氧化酶法测定目标化合物对L6肌原细胞葡萄糖消耗量的影响以及对α-葡萄糖苷酶靶点的抑制活性。结果显示,50 μmol/Lol/L的化合物对于L6肌原细胞毒性较小,细胞存活率均大于90%,可以在此浓度下进行后续实验。50 μmol/Lol/L的化合物7、11和15对细胞葡萄糖消耗的影响优于阳性对照胰岛素,这3个化合物都可能成为对抗糖尿病的潜在活性化合物,酰肼经过乙基苯、2-羟基-5-苯甲基和4-氯苯基的修饰,相比于未修饰前的降糖的作用大大提升了。
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单位云南民族大学; 医药学院