在碘化亚铜和分子筛存在下,以胡椒醛和马来酸酯为起始原料,直接使用金属钐促进一步反应制备了芝麻素双内酯型前体。反应以双加成形式完成,反应过程高效简便,合成方法简单新颖,原料易得。反应体系在无水、室温空气中进行。对反应影响因素进行了探讨,最终在优化条件下,胡椒醛与马来酸二甲酯反应所得芝麻素前体产率可达78%。在此基础上,进一步对其他马来酸酯如马来酸二乙酯、马来酸二丁酯和富马酸二甲酯的反应效果进行了研究对比,取得了预期的实验结果,并对反应机理进行了探讨。