盐酸安非他酮的合成研究

作者:何威望; 沈剑锋; 王玮; 陶伟锋; 颜平秋; 席眉扬; 李琰; 邓莉平*
来源:山东化工, 2020, 49(09): 18-23.
DOI:10.19319/j.cnki.issn.1008-021x.2020.09.006

摘要

盐酸安非他酮(bupropion hydrochloride)主要用于戒烟,治疗抑郁症。实验中将间氯苯丙酮作为起始原料,在双氧水-氢溴酸中进行溴化反应,合成中间体3’-氯-α-溴代苯丙酮。再进行胺化反应,得到安非他酮,浓盐酸酸化后得到粗品盐酸安非他酮。最后对粗品进行重结晶,获得成品。正交实验结果显示最优方案为反应温度40℃、反应时间16 h、溶剂类型为二氯甲烷。运用IR、HNM进行结构验证。按优化条件进行实验,操作简便,回收率高,产率为79. 8%。