吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯的代谢物5-氟尿嘧啶在大鼠体内组织分布和排泄Tissue distribution and excretion of 5-fluorouracil from indomethacin 5-fluorouracil-1-ylmethylester in rats

作者：汪广厚; 王晶; 齐伟; 陈扬; 孙立新

来源：Acta Pharmaceutica Sinica, 2008, 43(1): 81-85.

DOI：10.3321/j.issn:0513-4870.2008.01.015

• 吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯
• 5-氟尿嘧啶
• HPLC
• 前体药物
• 组织分布
• 排泄

采用高效液相色谱法对吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯(indomethacin 5-fluorouracil-1-ylmethyl ester,IFM)的代谢物5-氟尿嘧啶在大鼠体内的分布和排泄进行研究.生物样品经液-液萃取后,以甲醇-水-36%乙酸(3∶ 96.9∶ 0.1,v/v)或甲醇-水-36%乙酸(10∶ 89.9∶ 0.1,v/v)为流动相,使用DiamonsilTM C18色谱柱进行分离,检测波长为260 nm.大鼠灌胃IFM 100 mg·kg-1后, 5-氟尿嘧啶在胃、小肠、肝组织中浓度较高,其他组织和血浆中较低.5-氟尿嘧啶从尿液(0～24 h)、粪便(0～48 h)中排泄量分别占给药总量的0.006 5%和0.063%.该方法准确、专属性强,适用于IFM代谢物5-氟尿嘧啶的临床前药代动力学研究.

• 单位
  沈阳药科大学