川芎嗪-丁苯酞衍生物的设计、合成及抗血小板聚集活性研究

作者：朱桃; 李毅; 樊玲玲; 陈文章; 汤磊

来源：化学试剂, 2017, 39(04): 353-356.

DOI：10.13822/j.cnki.hxsj.2017.04.005

• 川芎嗪
• 丁苯酞
• 合成
• 抗血小板聚集活性

以邻苯二甲酸酐和川芎嗪为原料,经自由基取代、正丁基锂亲核加成、对甲基苯磺酸催化脱水、Pd/C加氢还原、水解、酯化等反应合成了3个川芎嗪与丁苯酞拼合衍生物,其结构经1HNMR、13CNMR和HR-MS确证。其中(3,5,6-三甲基吡嗪-2-基)甲基-2-戊酰基苯甲酸酯对由腺苷二磷酸(ADP)诱导的血小板聚集活性抑制率IC50为0.26 mmol/L,优于母体化合物川芎嗪和丁苯酞,是具有良好开发前景的候选化合物。

• 单位
  贵州医科大学