2-三氟甲基-3-硝基-喹啉-4-胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

作者：张偲偲; 余佳; 曾晓萍; 梁光义; 孟雪玲; 徐必学^*

来源：中南药学, 2021, 19(10): 2018-2023.

• 喹啉
• 抗肿瘤活性
• 醛氧化酶
• 三氟甲基

目的寻找高效低毒的喹啉类抗肿瘤化合物。方法以4-甲氧基苯胺为原料,通过环化、硝化、氯代、偶联等反应,设计并合成一系列新型2-三氟甲基-3-硝基-喹啉-4-胺衍生物,并通过1H NMR、13C NMR、19F NMR、ESI-MS进行结构确证。用MTT法评价目标化合物对乳腺癌细胞(MDA-231)、前列腺癌细胞(LNCAP)、人肺癌细胞(A549)、前列腺癌细胞(PC3)增殖的抑制活性。结果共合成2-三氟甲基-3-硝基-喹啉-4-胺衍生物11个,在5 μmol·L-1的浓度下,化合物4b、4f、5a、5c对4种细胞株有一定的抑制作用。结论建立了一种2-三氟甲基-3-硝基-喹啉-4-胺衍生物的快速合成方法,部分化合物对肿瘤细胞增殖具有一定的抑制活性,为深入探讨该类化合物的抗肿瘤活性提供了实验基础。

• 单位
  贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室; 贵州医科大学