达比加群酯的合成工艺研究

作者：高航; 宗新杰; 刘长鹰; 张海枝; 李川; 徐为人; 陈会慧

来源：现代药物与临床, 2014, 29(12): 1331-1333.

• 达比加群酯
• Pinner反应
• 工艺改进
• 化学合成 dabigatran etexilate
• Pinner reaction
• process improvement
• chemical synthesis

目的对达比加群酯的合成工艺进行研究。方法以3-[[[2-[[(4-氰基苯基)氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯为起始原料,经改进后的Pinner反应得到脒,再与氯甲酸正己酯反应得到达比加群酯。结果合成了目标化合物,并利用MS和1H-NMR确证了结构;收率为38.8%,质量分数为99.6%。结论该合成工艺简化了操作,设计合理,终产物达比加群酯收率及纯度较高,具备工业化可行性。

• 单位
  天津中医药大学; 天津医科大学; 天津药物研究院有限公司