99m锝标记前列腺癌PSMA适配体的制备和临床前研究

作者：杨婷; 焦举; 吕殷婷; 邹琼; 曹素娥; 江淑琴; 张勇

来源：中山大学学报(医学科学版), 2017, 38(06): 848-853.

DOI：10.13471/j.cnki.j.sun.yat-sen.univ(med.sci).2017.0135

• 前列腺癌
• 前列腺特异性膜抗原
• 适配体
• 锝
• SPECT/CT显像

【目的】构建99mTc标记前列腺癌特异性膜抗原(PSMA)适配体(A10-3.2),并探讨其在体内外的生物特点。【方法】通过双功能螯合剂6-肼基烟酸琥珀酰亚胺酯盐酸盐(SHNH)对适配体A10-3.2进行99mTc标记(99mTc-SHNH-A10-3.2),并检测其在体外的稳定性,被前列腺癌LNCa P细胞(PSMA+)摄取的特异性,在移植瘤小鼠体内SPECT/CT成像及生物分布的特点。【结果】所构建99mTc-SHNH-A10-3.2的标记率和放化纯分别为(71.31±6.78)%和97.03%。99mTc-SHNH-A10-3.2对PSMA(+)的前列腺癌LNCa P细胞具有明显的靶向特异性,摄取率明显高于PSMA(-)的前列腺癌PC3细胞(P<0.01),在移植瘤体内具有一定的靶向特异性和较高的瘤/肌肉比值。【结论】成功构建99mTc标记的靶向PSMA的适配体A10-3.2,具有良好的体内外稳定性和靶向性,在小鼠体内具有较高的瘤组织/肌肉本底的比值,显示99mTc标记的适配体A10-3.2可能是一种具有潜力的PSMA阳性前列腺癌分子靶向显像剂。

• 单位
  中山大学附属第三医院