衍生合成七种氮杂糖成分及其抑制α-葡萄糖苷酶构效关系分析

作者：晏仁义; 李琼娅; 徐冰^*; 陈若芸

来源：天然产物研究与开发, 2019, 31(07): 1216-1284.

DOI：10.16333/j.1001-6880.2019.7.014

• 氮杂糖
• 白树
• α-葡萄糖苷酶
• 抑制活性

以白树(Suregada glomerulata)中分离得到的五个氮杂糖成分为底物,在其N上衍生合成,分析N上衍生基团对α-葡萄糖苷酶抑制活性的影响。分别合成了N-甲基化、N,N-二甲基化、N-丁基化和N-氧化衍生物,体外测试化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。合成了7个未见文献报道的目标化合物,结构经1H NMR、13C NMR和MS确证。初步药理结果显示,所有衍生物均未见增强α-葡萄糖苷酶抑制活性。N-取代基对活性的影响较大;化合物5属于N,N-二取代衍生物,仍具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,值得进一步研究。

• 单位
  中国医学科学院; 北京协和医学院; 药物研究所; 华润三九医药股份有限公司