天然磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂的筛选

作者：杨立军; 杨中铎^*

来源：贵州农业科学, 2019, 47(07): 127-130.

• 磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）
• 抑制剂
• 生物碱

为肿瘤特异性药物研制提供参考,以40种中药材总生物碱提取物及12种天然viridin类似物为材料,使用体外激酶测定方法评估化合物对PI3K的抑制强度,通过使用基于萤光素酶的发光测定法测量激酶反应后产生ADP的量来确定PI3K酶活性,以寻求天然的磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)高活性的抑制剂。结果表明:槲寄生、马齿苋、粉防己、大青叶和川芎的总生物碱提取物及化合物12(Wortmannine C)具有明显的PI3K抑制活性,其抑制率分别为81.0%、80.8%、80.7%、86.6%、77.5%和74%,其IC50在0.1～20.6μg/mL。其余的植物总生物碱及天然化合物无显著的抗PI3K活性。

• 单位
  兰州理工大学