匹伐他汀钙母核位置异构体的合成

作者：林辉; 王正泽

来源：广东化工, 2022, 49(05): 40-76.

• 匹伐他汀钙
• 位置异构体
• Suzuki偶联反应
• 合成

目的：为控制匹伐他汀钙喹啉母核的质量，合成母核氟苯环位置异构体[[2-环丙基-4-(3-氟苯基)-3-喹啉基]甲基]三苯基溴化膦(1)。方法：以2-氨基苯甲腈和3-环丙基-3-氧代-丙酸甲酯为原料，经Friedlander反应、重氮化、Sandmeyer反应、Suzuki偶联反应、还原、溴代以及制备膦叶立德得到化合物1。结果：化合物1的结构经核磁共振氢谱(1H NMR)、磷谱(31P NMR)和氟谱(19F NMR)、红外光谱和质谱确证，总收率40%,HPLC纯度99.4%。结论：合成的杂质可以作为匹伐他汀钙喹啉母核质量控制的杂质对照品。

• 单位
  南京长澳医药科技有限公司