Exendin-4螺旋结构对生物活性及稳定性的影响

作者：宋相伟; 窦馨月; 沙悦; 罗锐; 王雪丽^*

来源：吉林大学学报(理学版), 2021, 59(04): 988-992.

DOI：10.13413/j.cnki.jdxblxb.2020400

• Exendin-4
• 螺旋
• 生物活性
• 稳定性

针对Exendin-4的螺旋结构特点,采用去掉螺旋序列、用3个连续Ala替换螺旋以及Gln13替换为Tyr13的方式对N端α-螺旋及C端α-螺旋进行改造,设计出4个结构模拟物.通过圆二光谱和荧光光谱进行结构分析,结合模拟物生物活性实验,分析Exendin-4螺旋结构与生物活性的关系.结果表明:Exendin-4的N端螺旋比C端螺旋对生物活性影响更大;在抗二肽基肽酶(DPPⅣ酶)的稳定性实验中,C端螺旋比N端螺旋具有更好维系Exendin-4稳定性的作用;螺旋结构中Tyr13可作为提高Exendin-4生物活性的重要优化位点.

• 单位
  生命科学学院; 长春师范大学; 吉林工商学院