野黄芩苷内水相增稠多囊脂质体的制备及其稳定性的初步考察

作者：李海刚; 徐佳敏; 徐康

来源：中国医药工业杂志, 2018, 49(08): 1129-1135.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2018.08.013

• 野黄芩苷
• 多囊脂质体
• 复乳法
• 内水相增稠

多囊脂质体结构中具有许多非同心的、由类脂及磷脂双分子层分割成的水性囊泡,作为药物载体具有良好的缓释作用,但在制备、贮存及用药过程中易发生内部囊泡破裂、聚合,药物渗漏等现象,对其体内外过程造成不利影响。本试验以野黄芩苷为模型药物,采用复乳法制备多囊脂质体,内水相中加入羟丙甲纤维素(HPMC)以增加内水相黏度,减弱内水相流动性,增强内部囊泡机械强度,避免囊泡破裂、聚合,减少药物渗漏。以包封率为指标,采用单因素及正交试验优化工艺和处方。结果表明,乳化时间8 min、氮气流速6 L/min,HPMC在内水相中的浓度为0.2%,大豆磷脂、胆固醇、三油酸甘油酯和十八胺在油相中的浓度分别为1.5%、1%、0.7%和0.45%,聚乙烯醇及葡萄糖在外水相中的浓度为0.5%和3%。比较了野黄芩苷普通多囊脂质体(内水相不含HPMC)及内水相增稠多囊脂质体在室温下放置30 d期间的包封率及粒子形态变化情况,初步评价本品的稳定性。结果显示,与野黄芩苷普通多囊脂质体相比,本品在试验期间形态光滑圆整,未见磷脂碎片,包封率改变不明显。并且,与普通多囊脂质体相比,野黄芩苷内水相增稠多囊脂质体在含3%葡萄糖的pH 6.8磷酸盐缓冲液中的释药速率明显减慢。

• 单位
  临沂大学