5-苄基-2-苯基嘧啶-4(3H)-酮类新型MEK抑制剂基于结构的设计与合成Structure-based design and synthesis of 5-benzyl-2-phenylpyrimidin-4(3H)-one derivatives as novel MEK1 inhibitors

作者：李灿; 李宏月; 孙静; 席丹丹; 王超; 梁磊; 许凤荣; 牛彦; 徐萍

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2018, (10): 686-695.

• 5-苄基-2-苯基嘧啶-4(3H)-酮
• MEK1抑制剂
• 对接

Ras/Raf/MEK/ERK通路在人类的多种肿瘤中均表现异常活化,通过抑制MEK激酶阻断该通路是有效的癌症治疗策略.本文描述了5-苄基-2-苯基嘧啶-4(3H)-酮类作为新型MEK变构抑制剂骨架的设计与合成.所得目标化合物在Raf-MEK级联实验中表现出中等的MEKl抑制效力,对接研究结果显示活性最好的化合物SJ3的结合模式与常见的二芳胺类抑制剂PD0325901的结合模式非常相似.这些结果为

• 单位
  北京大学