苯甲酰芍药苷灌胃给药的代谢产物芍药苷的药动学研究

作者:章芳珍; **玲*; 赵宏苏; 许凤清; 张伟; 郑良超
来源:中药新药与临床药理, 2019, 30(12): 1490-1496.
DOI:10.19378/j.issn.1003-9783.2019.12.014

摘要

目的研究苯甲酰芍药苷灌胃给药后的代谢产物芍药苷的药动学特征。方法苯甲酰芍药苷分别在人工胃肠液及大鼠全血中孵育,采用UPLC-Q-TOF-MS/MS法检测苯甲酰芍药苷的代谢产物;采用UPLC法检测正常大鼠灌胃150 mg·kg-1的苯甲酰芍药苷后不同时间点血浆样品内的芍药苷及苯甲酰芍药苷水平,使用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果在人工胃肠液孵育样品中只检测到苯甲酰芍药苷原型,在全血孵育6个时间点的样品中均检测到苯甲酰芍药苷原型及其代谢产物芍药苷;给大鼠灌胃苯甲酰芍药苷后,得到的代谢产物芍药苷的达峰浓度(Cmax)为(13.08±1.24)μg·mL-1,达峰时间(Tmax)为5 min。结论全血孵育实验可检测到苯甲酰芍药苷的代谢产物芍药苷;苯甲酰芍药苷灌胃给药后,得到代谢产物芍药苷的药-时曲线及药动学参数,揭示了苯甲酰芍药苷灌胃给药后的体内药动学特点,为苯甲酰芍药苷的研究提供了基础。