星点设计-效应面法优化莪术油纳米乳的处方工艺及其体外抗肿瘤活性研究

作者:王华华; 陈家琦; 直炜炜; 黄胜楠; 张丹丹; 张民科; 祝侠丽*
来源:中国药师, 2022, 25(04): 566-572.
DOI:10.19962/j.cnki.issn1008-049X.2022.04.002

摘要

目的:优化莪术油纳米乳(ZTO-NM)的处方工艺,并对其进行体外抗肿瘤活性研究。方法:首先采用星点设计-效应面法优化ZTO-NM的处方工艺,然后对最优处方制备的ZTO-NM进行理化性质考察。以肝癌细胞SMMC-7721为模型,采用MTT法检测ZTO-NM的体外抗肿瘤活性。结果:最佳处方工艺为:蓖麻油聚氧乙烯醚(EL-35)为0.72 g,聚乙二醇400(PEG-400)为0.40 g,油酸乙酯(EO)为0.24 g, ZTO为0.12 g,纯水为8.0 ml。采用最优处方工艺制得的ZTO-NM外观澄清透明、稳定性好,平均粒径为29.21 nm;透射电镜下显示其为类球形结构;ZTO-NM的包封率和载药量分别为(98.48±0.06)%和(7.99±0.01)%。与莪术油相比,ZTO-NM对SMMC-7721增殖的抑制作用更强(P<0.01),并具有浓度和时间依赖性细胞抑制作用。结论:本实验采用最优处方工艺制备的ZTO-NM的相关理化性质均符合纳米乳的质量要求,可为下一步莪术油多机制抗肿瘤研究提供一定的理论基础。

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