摘要
目的 寻找高活性、低毒性的新型抗肿瘤药物。方法 以(S)-(+)-扁桃酸和2-氨基苯甲酰胺为原料,经过缩合、分子内环化、氧化、氯化、偶联等反应,共设计合成19个2-取代-4-氨基喹唑啉衍生物,经1H-NMR、13C-NMR和19F-NMR进行了结构确证。采用MTT法测定了目标化合物对PC-3、A549、K562、MDA-231和HeLa 5种肿瘤细胞的体外生长抑制活性。结果 测试结果显示,部分目标化合物对上述5种肿瘤细胞均有不同程度的生长抑制作用。其中,化合物8a对HeLa细胞、8b和8c对K562细胞具有显著的抑制作用,半数抑制浓度(IC50)分别为3.05、3.31、2.03μmol·L-1。结论 本实验合成的目标化合物大多数具有一定的抗肿瘤活性,可为多样化2-取代-4-氨基喹唑啉类抗肿瘤药物的设计合成提供参考依据。
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单位贵州医科大学; 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室