2-取代-4-氨基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

作者：黄馨怡; 余佳; 余刚; 徐广灿; 孟雪玲; 徐必学^*

来源：中国药学杂志, 2023, 58(16): 1461-1469.

• 喹唑啉
• 抗肿瘤活性
• 含氟化合物
• 噻唑蓝法
• 合成

目的 寻找高活性、低毒性的新型抗肿瘤药物。方法 以(S)-(+)-扁桃酸和2-氨基苯甲酰胺为原料，经过缩合、分子内环化、氧化、氯化、偶联等反应，共设计合成19个2-取代-4-氨基喹唑啉衍生物，经1H-NMR、13C-NMR和19F-NMR进行了结构确证。采用MTT法测定了目标化合物对PC-3、A549、K562、MDA-231和HeLa 5种肿瘤细胞的体外生长抑制活性。结果 测试结果显示，部分目标化合物对上述5种肿瘤细胞均有不同程度的生长抑制作用。其中，化合物8a对HeLa细胞、8b和8c对K562细胞具有显著的抑制作用，半数抑制浓度(IC50)分别为3.05、3.31、2.03μmol·L-1。结论 本实验合成的目标化合物大多数具有一定的抗肿瘤活性，可为多样化2-取代-4-氨基喹唑啉类抗肿瘤药物的设计合成提供参考依据。

• 单位
  贵州医科大学; 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室