利伐沙班衍生物的合成及Xa因子抑制活性

作者：高娜娜; 孙宏斌

来源：中国药科大学学报, 2011, (5): 392-399.

• 利伐沙班
• 衍生物
• 合成
• Xa因子抑制剂

利伐沙班是班(哑)唑烷酮类选择性Xa因子抑制剂,本文在利伐沙班的结构基础上设计并合成了一系列新的(哑)唑烷酮类化合物,并对这些化合物的Xa因子抑制活性进行了测定.2-苯胺基乙醇经过酰化,再依次经过硝化、还原、与环氧化合物缩合、CDI缩合、脱除保护基制得中间体4-{4-[(5S)-5-(氨基甲基)-2-氧代-1,3-(哑)唑烷-3-基]苯基}吗啉-3-酮,再与噻吩酰氯缩合制得利伐沙班,或者与噻唑类

• 单位
  中国药科大学