介绍了甲泼尼龙的药理特性及临床应用,叙述了目前已报道的多种甲泼尼龙的合成方法,总结了现有方法所存在的不足之处,指出了开发温和绿色甲泼尼龙合成工艺的重要性。对现有制备方法的分析表明,生物-化学耦合法技术的进步提升了甲泼尼龙制备工艺水平,若生物法能够在6α-甲基的引入中获得突破,将极大缩短合成路线,简化工艺操作;发温和高效、高选择性的21位卤代反应的工艺。通过新型卤代试剂或卤代体系方法学研究,实现廉价“氯取代”向“碘取代”的替代,可提高工艺的绿色及安全性、降低工艺成本。