基于端粒G-四链体结构的三阴性乳腺癌细胞抑制剂的虚拟筛选（英文）

作者：邓华; 高超; 位灯国^*; 刘思思^*

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2020, 29(06): 383-389.

• 三阴性乳腺癌
• 端粒G-四链体
• 基于结构的虚拟筛选
• 抗癌药物

三阴性乳腺癌是乳腺癌中最具侵略性的亚型,经常对化疗药物产生耐药性。靶向该肿瘤相关基因的G-四链体结构,有望开发出新的抗肿瘤药物。本研究靶向21-mer端粒G-四链体结构,通过基于结构的高通量虚拟筛选,得到可稳定端粒G-四链体的化合物VB07和VC02。细胞毒性实验表明,VB07和VC02在5μM的浓度下对三阴性乳腺癌细胞具有抑制作用。这项研究表明基于结构的高通量虚拟筛选可以成功地发现靶向端粒G-四链体的化合物,并利用此方法发现可抑制三阴性乳腺癌细胞的新化合物。

• 单位
  华中农业大学