酮咯酸氨丁三醇的合成工艺优化

作者：徐蓉生; 段云; 梅艳; 赵力威

来源：中国医药工业杂志, 2019, 50(08): 868-870.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2019.08.006

• 酮咯酸氨丁三醇
• 镇痛药
• 非甾体抗炎药
• 合成工艺

吡咯经苯甲酰氯酰化、与1,2-二氯乙烷N-烃化、丙二酸二乙酯C-烃化、环合反应、水解反应和脱羧反应得到5-苯甲酰基-1,2-二氢-3H-吡咯并[1,2-a]吡咯-1-羧酸(7),再与氨丁三醇成盐得酮咯酸氨丁三醇(1),纯度≥99.5%,总收率51%(以吡咯计)。在N-烃化和C-烃化时加入DMF,反应快速、彻底,收率提高;制备7时,加浓盐酸调至pH 2脱羧,用甲醇-水替代二氯甲烷-环己烷进行纯化。最后在无水乙醇中成盐得1,操作简便。

• 单位
  四川省肿瘤医院