磷酸特地唑胺片在中国健康受试者中的生物等效性研究

作者：裴莹子; 陈松; 赵晓; 高丽静; 杨少杰; 王庆; 杨甫德; 田宝朋; 谭云龙^*

来源：中国临床药理学杂志, 2023, 39(05): 733-737.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2023.05.026

• 磷酸特地唑胺片
• 健康受试者
• 生物等效性
• 药代动力学
• LC-MS/MS

目的 评估2种磷酸特地唑胺片200 mg在中国健康受试者中的生物等效性及安全性。方法 本研究采用开放、随机、双周期、双交叉设计，空腹组和餐后组均纳入24例健康成年受试者分别单次口服磷酸特地唑胺片受试制剂或参比制剂200 mg。用LC-MS/MS法测定血浆中特地唑胺的浓度，用SAS 9.4处理血浆中特地唑胺的浓度-时间数据，以非房室模型法计算特地唑胺药代动力学参数，并进行生物等效性及安全性评价。结果 空腹试验受试制剂和参比制剂的特地唑胺Cmax分别为(2 405.00±433.00)和(2 409.00±469.00)ng·mL-1,tmax分别为3.00和1.50 h,t1/2分别为(9.84±1.30)和(9.86±1.05)h, AUC0-t分别为(26 578.00±7 127.00)和(26 322.00±6 358.00)ng·mL-1·h, AUC0-∞分别为(27 612.00±7 706.00)和(27 301.00±6 800.00)ng·mL-1·h;餐后试验受试制剂和参比制剂的特地唑胺Cmax分别为(2 218.00±426.00)和(2 201.00±343.00)ng·mL-1,tmax分别为3.25和3.00 h,t1/2分别为(9.92±1.19)和(10.03±1.29)h, AUC0-t分别为(28 635.00±5 407.00)和(28 605.00±5 677.00)ng·mL-1·h, AUC0-∞分别为(29 784.00±5 878.00)和(29 790.00±6 200.00)ng·mL-1·h。空腹组和餐后组受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数的几何均值比值的90%置信区间均落在80.00%～125.00%。空腹组和餐后组不良事件发生率分别为20.83%和45.83%。结论 中国受试者在空腹与餐后状态下，单次口服受试和参比磷酸特地唑胺片均具生物等效性，且安全性良好。

• 单位
  北京回龙观医院