丹皮酚纳米乳的制备及血管内皮细胞摄取的考察

作者：汪巳卜; 陈英; 丁杨; 肖婷; 刘文; 沈祥春; 陶玲^*; 罗兴洪^*

来源：中国药科大学学报, 2022, 53(06): 690-697.

DOI：10.11665/j.issn.1000-5048.20220607

• 丹皮酚
• 纳米乳
• 制备
• 人脐静脉内皮细胞
• 细胞摄取

为了改善丹皮酚(paeonol,Pae)水溶性差以及生物利用度低等缺陷，进行丹皮酚纳米乳(paeonol-nanoemulsion,Pae-NE)制备研究，并考察了人脐静脉内皮细胞株(human umbilical vein endothelial cells,HUVECs)对Pae-NE的摄取效果。采用相转变法制备Pae-NE，单因素初步筛选和星点设计-效应面法(CCD)优化Pae-NE的处方，并进行药剂学性能表征。MTT法考察Pae-NE的HUVECs毒性；荧光显微镜、流式细胞仪研究HUVECs对Pae-NE的摄取效率。结果显示：Pae-NE最优处方为Pae20 mg、LCT 55.1 mg、MCT 144.9 mg、HS15 600 mg和1,2丙二醇200 mg。所得Pae-NE外观呈淡蓝色乳光，平均粒径为(25.69±0.03)nm,PDI为0.182±0.09,Zeta电位为-(4.01±0.30)mV；载药量为(1.967±0.28) mg/mL、包封率为(99.36±0.1)%;Pae质量浓度在10-1～10-3μg/mL范围内对HUVECs生长无显著影响，且NE作为药物递送载体能显著增强Pae在HUVECs上的摄取效率。本研究结果表明，Pae-NE制备方法简单，稳定性好，并且可以促进HUVECs对Pae的摄取效率，提示NE是脂溶性药物Pae较好的剂型选择。

• 单位
  中国药科大学; 江苏先声药业有限公司; 天然药物活性组分与药效国家重点实验室; 贵州医科大学