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摘要
以大黄酸为原料,利用其羧基通过不同的连接臂与呋咱氮氧化合物偶联,得到7个NO供体型大黄酸衍生物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。采用MTT法测试了目标化合物对人肝癌细胞HepG2、Bel-7402,人结肠癌细胞HCT116,人骨肉瘤细胞U2OS,耐药细胞Bel-7402/5-FU及正常肝细胞LO2的体外抗细胞增殖活性。结果显示,所有目标化合物对受试的肿瘤细胞和耐药细胞均具有较强的增殖抑制活性,其中化合物4g对人肝癌细胞HepG2、Bel-7402,人骨肉瘤细胞U2OS及耐药细胞Bel-7402/5-FU具有强的增殖抑制活性,而且对正常细胞影响很小,表现出较好的选择性。采用Griess法测定了目标化合物4g在肿瘤细胞HepG2中对NO释放的影响。结果表明,化合物4g在细胞中能释放高浓度的NO,其抗肿瘤作用可能与NO的释放相关。NO清除剂验证实验表明,化合物4g的抗肿瘤活性部分来自于NO的释放。
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