新型镇静催眠药茚地普隆的合成

作者：樊士勇; 米春来; 何新华; 李松; 郑志兵

来源：中国药物化学杂志, 2006, (06): 363-365+321.

• 药物化学
• 药物制备
• 工艺改进
• 茚地普隆
• 镇静催眠药 medicinal chemistry
• drug preparation
• chemical synthesis
• indiplon
• sedative-hypnotic drug

目的改进茚地普隆的合成工艺。方法以3-氨基苯乙酮为起始原料,经3步反应制得N-[3-[(3-二甲基胺)-1-氧-2-丙烯基]-苯基-N-甲基]-乙酰胺(4);以2-乙酰噻吩为起始原料,经4步反应制得(3-氨基-1H-吡唑-4-基)-2-噻吩基甲酮(8),4和8在冰醋酸介质中加热关环得到茚地普隆。结果与结论改进了茚地普隆的合成工艺,产物结构经MS1、H-NMR以及元素分析确证,总收率为36.0%。

• 单位
  军事医学科学院毒物药物研究所