非索非那定关键中间体合成的新工艺

作者：安敏; 贾玮; 李博涛; 邓洪丽

来源：化工与医药工程, 2019, 40(04): 32-37.

• 非索非那定
• 4-{1-羰基-4-[4-（羟基二苯基甲基）-1-哌啶基]丁基}-α
• α-二甲基苯乙酸甲酯
• 拮抗剂
• 合成
• 中间体

非索非那定作为新一代的抗组胺药物,具有无镇静、无嗜睡作用,4-{1-羰基-4-[4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶基]丁基}-α,α-二甲基苯乙酸甲酯作为非索非那定合成中的关键中间体,是以氯代叔丁基苯为起始原料,经亲核取代反应,付-克酰基化,水解,氧化、甲基化和N-烷基化反应后而最终得到的目标产物,总收率:57.94%,化合物结构经1HNMR和MS确证。该路线原料廉价易得,操作简单,环境污染小,可实现工业化生产等优点。