摘要
利培酮作为临床上用于治疗精神分裂症最常用的药物之一,其原料药的合成技术研究具有十分广阔的前景。本文提供了一种利培酮的中间体——4-(2,4-二氟苯甲酰基)-哌啶的制备方法,以4-哌啶甲醛和2,4-二氟苯肼为原料,二甲基亚砜为溶剂,氯化铜(CuCl2)为催化剂,过氧化叔丁醇(TBHP)为氧化剂,经自由基偶联反应制备4-(2,4-二氟苯甲酰基)-哌啶,并通过核磁等表征确认结构。该方法实验步骤简单,反应条件温和,合成成本低,收率高(83.1%),为该化合物的合成提供了一种新思路。
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单位化学化工学院; 绍兴文理学院; 浙江医药股份有限公司