4-(2,4-二氟苯甲酰基)-哌啶的合成研究

作者：蒙利民; 范钢; 王文斌; 罗玉全; 徐作武; 何剑锋; 徐慧婷^*

来源：山东化工, 2022, 51(23): 19-21.

DOI：10.19319/j.cnki.issn.1008-021x.2022.23.024

• 利培酮
• 4-(2,4-二氟苯甲酰基)-哌啶
• 合成
• 精神分裂症

利培酮作为临床上用于治疗精神分裂症最常用的药物之一，其原料药的合成技术研究具有十分广阔的前景。本文提供了一种利培酮的中间体——4-(2,4-二氟苯甲酰基)-哌啶的制备方法，以4-哌啶甲醛和2,4-二氟苯肼为原料，二甲基亚砜为溶剂，氯化铜(CuCl2)为催化剂，过氧化叔丁醇(TBHP)为氧化剂，经自由基偶联反应制备4-(2,4-二氟苯甲酰基)-哌啶，并通过核磁等表征确认结构。该方法实验步骤简单，反应条件温和，合成成本低，收率高(83.1%),为该化合物的合成提供了一种新思路。

• 单位
  化学化工学院; 绍兴文理学院; 浙江医药股份有限公司