虫草素的合成工艺研究

作者：李晓凤; 胡曦瑶; 张涛; 程京超; 于子兴; 任凤霞; 史卫国^*

来源：中国药物化学杂志, 2023, 33(09): 656-659.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2023.09.003

• 虫草素
• 合成工艺优化
• 放大量合成

目的 优化虫草素的合成工艺条件及路线。方法 以腺苷为起始原料，与2-乙酰氧基异丁酰溴反应得到5′-O-(2,5,5-三甲基-1,3-二氧戊环-4-氧亚基-2-基)-3′-溴-3′-去羟基-2′-O-乙酰腺苷(4)及其异构体5′-O-(2,5,5-三甲基-1,3-二氧戊环-4-氧亚基-2-基)-2′-溴-2′-去羟基-3′-O-乙酰腺苷的混合物，经纯化去除2′位的溴取代异构体后得到关键中间体4,4经酸水解、催化氢解反应得到虫草素。结果与结论目标化合物虫草素及中间体的结构经1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS谱确证，目标化合物总收率为31.7%,纯度为99.8%(HPLC法)。本工艺优化了虫草素的合成反应条件和后处理方法，提高了中间体及目标化合物的收率，操作简单，适合大规模工业化生产。

• 单位
  青岛大学; 药物研究所