丙氨酸酯衍生物的合成及其对吲哚美辛的经皮促渗活性

作者：李伟杰

来源：合成化学, 2016, 24(12): 1043-1047.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16092

• 丙氨酸酯衍生物
• N,N-二乙基-l-丙氨酸
• 催化合成
• 吲哚美辛
• 经皮促渗活性

以N,N-二乙基-l-丙氨酸为原料,N,N’-二环己基碳二亚胺为缩合剂,4-甲氨基吡啶为催化剂,合成了7个新型的2-(N,N’-二乙基氨基)丙酸酯(1a1g),其结构经1H NMR,MS(ESI)和元素分析表征。研究了其对药物吲哚美辛的体外经皮促渗活性。结果表明:1g对吲哚美辛的经皮促渗活性最好(94.2%)。

• 单位
  韩山师范学院