固-液结合法合成布舍瑞林

作者：宋芸; 钟霞; 陈年根

来源：广州化工, 2020, 48(05): 46-110.

DOI：10.3969/j.issn.1001-9677.2020.05.020

• 布舍瑞林
• 固-液结合法
• 片段缩合
• 多肽合成

采用固-液结合法,通过4+5片段缩合合成九肽布舍瑞林。以2-Cl-Trt树脂为固相载体,分别合成四肽(p Glu-HisTrp-Ser-OH)和保护五肽(Fmoc-Tyr(Bzl)-D-Ser(But)-Leu-Arg(NO2)-Pro-OH)。保护五肽与乙胺溶液在DCC/HOBt作用下得到Fmoc-Tyr(Bzl)-D-Ser(But)-Leu-Arg(NO2)-Pro-NHEt,随后脱除Fmoc保护基和在pd/C催化作用下脱除侧链保护基得Tyr-DSer(But)-Leu-Arg-Pro-NHEt,所得五肽与四肽在HBTU/HOBT作用下合成得到九肽布舍瑞林。所得粗品经高压制备液相分离纯化得纯度98%产品,经与标准品比对和质谱分析,确证产物为布舍瑞林。

• 单位
  海南医学院