新型含苯基取代嘧啶基磺酰脲衍生物的设计、合成及生物活性

作者：陈伟; 魏巍; 周莎; 李永红; 张晓; 童军; 李玉新; 李正名

来源：高等学校化学学报, 2015, 36(04): 672-681.

• 磺酰脲
• 乙酰乳酸合成酶
• 苯基取代嘧啶
• 抑菌活性
• 除草活性

将苯基引入到嘧啶环的4位,设计、合成了2个系列共24个结构新颖的磺酰脲类衍生物,并对其生物活性进行了研究.抑菌实验结果表明,目标化合物对苹果轮纹病菌和小麦纹枯病菌表现出优异的抑制率,其中化合物9f对5种病菌的抑制率均超过65%.进一步研究发现,化合物9f对苹果轮纹病菌的EC50值为8.63 mg/L,略高于对照药百菌清(7.33 mg/L);化合物8k和9k对小麦纹枯病菌的EC50值分别为5.48和6.09 mg/L,与百菌清(4.26 mg/L)接近.同时,盆栽法除草测试结果表明,在75 g/ha剂量下,化合物8d和9d对油菜具有较好的芽前除草活性,分别为86%和73%;化合物9h对反枝苋的土壤处理抑制活性为100%,优于对照药氯磺隆(96%).

• 单位
  元素有机化学国家重点实验室; 南开大学