摘要
基于活性亚结构拼接方法,在氯磺隆分子中苯环的5位引入不同磺酰氨基,设计合成了4个氯磺隆衍生物(H01~H04),其结构经核磁共振氢谱(1H NMR)、碳谱(13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证。初步的生物活性测试结果表明,目标化合物在有效成分150 g/hm2测试浓度下表现出较好的除草活性,其中:苗前处理时,H01、H02及H04对油菜生长的抑制率均高于85%,H01对反枝苋的抑制率为100%,优于对照药剂氯磺隆(68.8%);苗后处理时,H04对油菜和反枝苋的抑制率均与氯磺隆相当,对稗草的抑制率(85.2%)优于对照药剂氯磺隆(68.8%)。安全性测试结果表明,目标化合物对小麦和玉米生长的抑制率均低于氯磺隆。苗前处理时,H01和H04对小麦安全,H01~H04对玉米的抑制率均低于氯磺隆;苗后处理时,H01~H04对玉米生长无抑制作用。降解试验结果表明,H01~H04在碱性土壤(pH 8.39)中的降解半衰期为44.43~53.32 d,比氯磺隆的半衰期(157.53 d)明显缩短。研究结果表明,H01和H04可作为潜在的小麦田和玉米田磺酰脲类除草剂候选药物。本文可为进一步设计具有高效除草活性、降解速率快以及作物安全性高的新型磺酰脲类除草剂提供参考。
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单位元素有机化学国家重点实验室; 南开大学