镰形棘豆总黄酮理化性质及体外经皮渗透性的研究

作者：蔡小辉; 曾棋平; 杨丽娜; 曹毅祥; 陈锦珊^*

来源：药学实践杂志, 2019, 37(05): 440-449.

• 镰形棘豆总黄酮
• 理化性质
• 溶解度
• 表观油水分配系数
• 经皮渗透性

目的考察镰形棘豆总黄酮的溶解度、表观油水分配系数等理化常数,研究其体外经皮渗透性能,为指导其经皮给药剂型设计和制备提供参考。方法采用紫外分光光度法测定镰形棘豆总黄酮在水及不同溶剂中的溶解度,同时测定其在正辛醇/水缓冲溶液中的P值,以大鼠离体皮肤为模型,采用双室渗透扩散装置考察其经皮渗透情况。结果镰形棘豆总黄酮在甲醇、乙醇及pH 5.0～7.4的磷酸盐缓冲液中溶解度较好。镰形棘豆总黄酮的P值与溶液pH有一定关系,当pH值在2.5～7.4时,随着pH值的增加,总黄酮的logP值逐渐减小且基本控制在0.38～1.34之间。24 h药物累积透过量为155.44μg/cm2,时滞为(11.52±0.95) h。结论镰形棘豆总黄酮水溶性差,较易溶于甲醇、乙醇及pH 5.0～7.4的磷酸盐缓冲液,其皮肤透过性不高,累积透过率较低,且有一定的时滞,经皮给药剂型设计时需综合考虑以上特点。

• 单位
  厦门大学附属东南医院