三苄糖苷的合成工艺优化

作者：李振宇; 谢艺嘉; 张贵民^*; 鹿晓东; 张乃华

来源：中国医药工业杂志, 2020, 51(01): 53-55.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2020.01.005

• 三苄糖苷
• 口服痔疮药
• 合成
• 工艺优化

对三苄糖苷(1)的合成工艺进行了改进。1,2-O-异亚丙基-α-D-呋喃葡萄糖苷(2)在氢氧化钠/DMSO条件下,与氯化苄反应得3,5,6-三苄基-1,2-O-异亚丙基-α-D-呋喃葡萄糖苷(3)。3不经纯化,在乙酸/硫酸条件下水解后,经2次重结晶得到3,5,6-三苄基-D-呋喃葡萄糖苷(4),4在三氟乙酸/原甲酸三乙酯条件下与乙醇成苷制得1,纯度99.57%,总收率66%(以2计)。改进后的工艺反应条件温和,操作简便,已经过中试验证。

• 单位
  鲁南制药集团股份有限公司; 北京林业大学