2,4-二氯-8-氟喹唑啉的合成

作者：李树宾; 黄芳

来源：石化技术, 2019, 26(08): 33-34.

• 2,4-二氯-8-氟喹唑啉
• 一锅煮
• 医药原料

由7-氟靛红(I)出发,一锅煮进行NaOH酰胺水解、双氧水氧化脱羧、酸化得到2-氨基-3-氟苯甲酸(IV)。然后以水为溶剂,一锅煮进行2-氨基与异氰酸钾成脲、强碱条件下成喹唑啉环、酸化得到8-氟喹唑啉-2,4-二酮(VII)。最后,化合物(VII)羟基氯代,得到了目标化合物2,4-二氯-8-氟喹唑啉(VIII),总收率为60.2%。通过LC-MS测试W(VIII)=98.6%。该方法成本低,反应条件温和、可控,适合于工业化制备该化合物。