白及多糖脂质体的制备及其体外透皮吸收考察

作者：孙铭洋; 闫心茹; 时庆泽; 张玉洁; 王中彦^*

来源：中药新药与临床药理, 2023, 34(05): 684-690.

DOI：10.19378/j.issn.1003-9783.2023.05.015

• 白及多糖
• 脂质体
• 工艺优化
• 透皮吸收
• 体外释放

目的 采用星点设计-响应面法筛选并优化白及多糖脂质体的处方及制备工艺，并对其进行质量评价，以及考察其体外透皮吸收效果。方法 采用逆向蒸发法制备白及多糖脂质体，通过星点设计-响应面法优化制备工艺和处方，测定最优处方下的白及多糖脂质体粒径、多分散系数(PDI)及Zeta电位；透析法研究其体外释放情况，采用透皮扩散仪对其体外经皮扩散情况进行测定并对释放曲线进行拟合。结果 优化后的脂质体制备处方：磷脂浓度、胆固醇与磷脂比、磷脂与药物比分别为1.44%、1∶2.13、1∶42；最终工艺：乳化时间10 min、水化时间40 min、粒径破碎时间10 min。最优处方下的脂质体Zeta电位为-(18±1.3)mV，平均粒径为(172.2±5.20)nm,PDI为(0.241±0.010 4)，载药量为(0.93±0.013)%，平均包封率为(69.65±9.7)%，药物质量浓度为(334±7.3)μg·mL-1。白及多糖脂质体在第12小时的累积释放率为52.2%，拟合方程符合Higuchi方程；累积透皮率18.06%，拟合方程符合Higuchi方程；第12小时皮肤滞留量为33.8μg·g-1。结论所制备的白及多糖脂质体粒径均匀，经过筛选后包封率增加，对比于白及多糖，其脂质体有明显缓释效果，皮肤滞留量更大，可作为长效透皮制剂。

• 单位
  沈阳药科大学