N-烷基/芳基-N′-(4-芳基噻唑-2-基)-N"-糖基胍的合成及生物活性研究

作者：史合方; 曹玲华

来源：有机化学, 2005, (09): 1066-1070+1009.

• 糖基异硫氰酸酯
• 糖基硫脲
• 糖基胍
• 生物活性 glucosyl isothiocyanate
• glucosylthiourea
• guanidinoglucoside
• biological activity

2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基异硫氰酸酯(1)与2-氨基-4-取代苯基噻唑(2a～2b)反应,生成糖基硫脲衍生物3a～3b,再在伯胺存在下经氯化汞脱硫,得到一系列新的N-烷基/芳基-N'-(4-芳基噻唑-2-基)-N"-糖基胍类化合物(4a～4e,5a～5e).所有新化合物的结构均经IR,1HNMR,MS谱和元素分析证实,所得产物均为β-构型.生物活性测试结果表明,化合物4b和5d对HIV-1PR表现出了较高的抑制活性.