普朗尼克F127/P123-雷公藤甲素载药胶束的逆转肿瘤耐药作用

作者：张奇峰; 尹美珍^*

来源：武汉理工大学学报, 2021, 43(02): 5-22.

• 雷公藤甲素
• 普朗尼克
• 逆转多药耐药性
• 药物载体

为了考察雷公藤甲素靶向制剂的逆转肿瘤耐药性,薄膜水化法制备了装载雷公藤甲素的双普郎尼克载药胶束(F127/P123-TPL),选择内在性和获得性耐药的A-549和MCF-7/ADR细胞作为耐药细胞模型,MTT试验检测制备的载药胶束,空胶束以及裸药TPL对两种耐药细胞的细胞毒作用,多功能酶标仪以及微弱发光测量仪测定不同浓度的空胶束对荧光探针R-123在A-549耐药细胞内的蓄积量,线粒体膜电势,以及ATP含量的影响。结果表明:TPL和F127/P123-TPL对两种耐药肿瘤细胞都有抑制和杀灭作用,且F127/P123-TPL载药胶束增强了TPL的作用。而作为TPL载体的F127/P123,在使用剂量范围内对耐药肿瘤细胞的存活率无影响,但能够使R-123在A-549耐药细胞内的蓄积量增加,并且使细胞的线粒体膜电势和ATP的含量降低。TPL具有逆转肿瘤耐药作用,而F127/P123-TPL能增强其作用。实验结果将为TPL的新制剂研究打下基础。

• 单位
  武汉轻工大学; 湖北理工学院