盐酸吡格列酮的合成工艺研究

作者：周胜婷; 乔文龙

来源：山东化工, 2014, 43(03): 16-25.

DOI：10.19319/j.cnki.issn.1008-021x.2014.03.008

• 吡格列酮
• 催化氢化
• 钯碳催化剂
• 雷尼镍催化剂
• 甲醇

本文以如下合成路线为基础:羟基苯甲醛与2,4-噻唑烷二酮缩合后,经催化氢化,再与2-羟乙基-5-乙基吡啶磺酸酯对接,成盐得到盐酸吡格列酮,然后考察了催化氢化步骤中催化剂种类、用量、溶剂种类、反应温度和反应时间对反应收率的影响,从而找到了最适宜的催化氢化的反应工艺参数:催化剂为雷尼镍,催化剂用量为雷尼镍与中间体(5)的质量比为80%,溶剂为甲醇,反应温度为105℃,反应时间5h。找到了一个既能提高反应的收率,而且经济适用,适合工业化大生产的反应工艺。

• 单位
  鲁南制药集团股份有限公司