LC-MS/MS法研究瓜蒌缓释微丸在大鼠体内的药代动力学特征

作者：卞莹莹; 邹纯才^*; 鄢海燕^*; 孙德考; 胡倩

来源：南方医科大学学报, 2020, 40(07): 995-1000.

• 高效液相色谱串联质谱法
• 瓜蒌缓释微丸
• 3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇
• 药代动力学

目的建立高效液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)考察瓜蒌缓释微丸与瓜蒌提取物中3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇(3,29-DK)在大鼠体内不同时间点的血药浓度及药代动力学特征。方法健康雄性SD大鼠分为2组:瓜蒌缓释微丸组与瓜蒌提取物组,单次灌胃给药后,瓜蒌缓释微丸组在第0、1、2、4、6、8、10、12、18、24、36、48小时眼眶取血;瓜蒌提取物组在第0、15、30、45、60、90、120、180、240、300分眼眶取血。血浆样品预处理,采用LC-MS/MS法测定瓜蒌缓释微丸组与瓜蒌提取物组血浆中的3,29-DK浓度,建立3,29-DK含量测定标准曲线并进行专属性、最低检测限、精密度及准确度、提取回收率、稳定性、基质效应等方法学考察。测定瓜蒌缓释微丸组和瓜蒌提取物组不同时间点的3,29-DK平均血药浓度,运用Das 2.0软件处理数据,求算药代动力学参数,采用SPSS 26.0统计学软件进行统计分析。结果 3,29-DK浓度在0.5 ng/mL～32 ng/mL范围内线性关系良好,方法学验证结果均符合生物样品测定的规定。与瓜蒌提取物组相比较,瓜蒌缓释微丸组3,29-DK的AUC((0-t))、AUC((0-∞))、MRT((0-t))、MRT((0-∞))、t1/2z及Tmax差异具有统计学意义(P<0.05)。结论瓜蒌缓释微丸提高了药物在大鼠体内的缓释效果,为瓜蒌新剂型的研究提供基础。

• 单位
  皖南医学院