替米沙坦的合成工艺优化

作者：李兵; 刘广勇; 吴祥林; 李秀文; 陈玉梅; 吴羡

来源：现代盐化工, 2020, 47(06): 12-15.

DOI：10.19465/j.cnki.2095-9710.2020.06.003

• 替米沙坦
• 合成
• 晶体结构

通过实验对替米沙坦(TMST)原料药的合成工艺路线进行优化,确定以3-甲基-4-氨基苯甲酸为起始原料,经酯化、酰化、硝化、还原、环合反应得到2-正丙基-4-甲基-6-羧基苯并咪唑;在多聚磷酸的作用下,与N-甲基邻苯二胺缩合,产物再与4’-溴甲基联苯-2-羧酸甲酯缩合,水解得到替米沙坦,总收率约为36%。

• 单位
  徐州工业职业技术学院