左旋泮托拉唑钠肠溶片在健康人体内的药代动力学和药效学研究

作者：向荣凤; 孙凤军; 熊丽蓉; 喻明洁; 戴青; 陈勇川^*

来源：中国临床药理学与治疗学, 2020, 25(08): 903-909.

• 左旋泮托拉唑
• 泮托拉唑
• 药动学
• 药效学

目的:以泮托拉唑钠肠溶片为对照药,评价左旋泮托拉唑钠肠溶片在健康受试者体内的药动学和药效学。方法:采用随机、开放、阳性药对照试验设计,30名健康受试者分为3组,分别单次和多次给予20 mg、40 mg左旋泮托拉唑钠和40mg泮托拉唑钠肠溶片,采用LC-MS/MS法测定左旋泮托拉唑血药浓度,计算其药代动力学参数;监测胃内24 h pH值,评价药物的量效关系。结果:单次给药20 mg、40 mg左旋泮托拉唑钠和40 mg泮托拉唑钠肠溶片后左旋泮托拉唑的主要药动学参数Cmax分别为(1 635±410)、(2 756±1 024)和(1 536±615) ng/mL,t1/2分别为(1.41±0.31)、(1.55±0.64)和(1.35±0.22) h,AUC0-t分别为(3 623±1 322)、(7 383±3 785)和(3 276±1 302)h·ng·mL-1;多次给药后主要药动学参数:Cmax分别为(1 704±239)、(3 297±743)和(1 832±557) ng/mL,t1/2分别为(1.41±0.40)、(1.58±0.64)和(1.45±0.22) h,AUC0～t分别为(3 587±1 040)、(8 189±3 399)和(3 878±1 272) h·ng·mL-1。单次给药后pH>4.0的时间百分比分别为(32.98±10.7)%、(45.37±9.61)%、和(32.63±14.63)%;多次给药后pH>4.0的时间百分比分别为(45.12±11.97)%、(50.76±10.63)%和(41.67±7.1)%。结论:健康受试者单次和多次给药后左旋泮托拉唑呈线性动力学特征,而40 mg左旋泮托拉唑钠组的药效优于其他剂量组,健康受试者对药物的耐受性良好。

• 单位
  中国人民解放军陆军军医大学; 重庆市巴南区人民医院; 第一附属医院药学部