新型降糖药用化合物甘氨酸衍生物的合成及其对PPARs的作用研究

作者：薛阳; 刘兰祥; 叶清泉; 李俊明; 丁国华; 赵砚瑾; 刘永学; 李庶心

来源：解放军药学学报, 2009, 25(01): 5-10.

• 3-[(4-苯氧基)苯氧基]丙醇
• 甘氨酸
• 降血糖药
• PPARα/γ

目的合成5个新型甘氨酸类降血糖药物,并对其对PPARs的作用进行研究。方法以3-[(4-苯氧基)苯氧基]丙醇,2-[(4-苯氧基)苯氧基]乙醇,苯并咪唑的衍生物等为起始原料,先与对羟基苯甲醛反应,再经过醛氨缩合,接着与氯甲酸对甲氧苯酯反应,最后水解四步反应得到最终目标物,随后我们测定目标物对PPARs的激活作用。结果合成了5个未见文献报道的新化合物,并利用1HNMR确证了结构;目标物显示不同程度的激活PPARs的作用。结论5个目标化合物(6a、6b、6c、6′a、6′b)均有激活PPARs的作用,其中6a,6b,6c对PPARα/γ的作用尤其明显,可做为改善胰岛素抵抗及降血糖的良好候选药物。

• 单位
  江西中医学院; 军事医学科学院放射与辐射医学研究所; 首都师范大学