N-三甲基壳聚糖包覆的水飞蓟宾脂质体的制备及处方工艺优化

作者：何文; 胡翠苹; 瞿振

来源：中国药房, 2015, 26(28): 3974-3977.

• 水飞蓟宾
• N-三甲基壳聚糖
• 脂质体
• 正交试验
• 薄膜分散法
• 复乳法
• 逆向蒸发法

目的:制备N-三甲基壳聚糖(TMC)包覆的水飞蓟宾脂质体(SLBL)(TMC60-SLBL),并优化处方工艺。方法:比较薄膜分散法、复乳法、逆向蒸发法对SLBL包封率的影响;以磷脂质量浓度、磷脂-胆固醇质量比、药脂质量比、水合温度为因素,以包封率为指标,采用正交试验优选TMC60-SLBL的处方工艺,并进行验证;比较优化处方所制TMC60-SLBL在4、25℃下30 d内的稳定性,及其与未包覆SLBL的粒径、Zeta电位。结果:3种方法中,薄膜分散法所制SLBL包封率较高,且包封率在剪切前后差异无统计学意义(P>0.05)。TMC60-SLBL最优处方工艺为磷脂质量浓度6 mg/ml、磷脂-胆固醇质量比40∶1、药脂质量比1∶30、水合温度45℃,其包封率为(82.08±2.6)%,RSD=3.17%(n=3);在4℃下稳定性更好。SLBL和TMC60-SLBL的粒径分别为(131.9±1.9)、(161.2±2.0)nm,Zeta电位分别为(-23.18±1.14)、(36.73±2.84)m V。结论:成功制得TMC60-SLBL,且处方简单、方法可行,产品包封率较高。

• 单位
  武汉大学; 基础医学院; 武汉大学人民医院