基于分子对接的合欢皂苷J8抑制血管内皮细胞增殖作用靶点及其凋亡相关细胞信号通路研究

作者：花慧^*; 沙秀秀; 姜雨辰; 钱旭武; 刘姝

来源：天然产物研究与开发, 2023, 35(07): 1206-1211.

DOI：10.16333/j.1001-6880.2023.7.012

• 合欢皂苷J8
• 分子对接
• 血管内皮细胞
• VEGF
• JNK通路

为探讨合欢皂苷J8(julibroside J8,J8)抑制肿瘤血管内皮细胞增殖作用靶点及其相关细胞凋亡的信号通路。本文采用HPLC法检测内皮细胞经J8作用后，J8的在细胞内外含量变化；Vina软件将J8与VEGF、FAS、DR3、DR4、DR5、TFR-1进行分子对接分析；Western blot法检测在加药前后，内皮细胞中VEGF、p-JNK、Bax、EnDOG、Caspase-3、Caspase-8以及Caspase-9蛋白表达水平的变化。分子对接结果表明VEGF、FAS对应的靶点蛋白与J8结合性能较好且多位点结合。HUVEC细胞在加入J8作用24 h后，VEGF、p-JNK等蛋白表达明显下调，并可显著上调诱导凋亡相关蛋白Bax和EnDOG的表达，而且对Caspase-3、Caspase-8以及Caspase-9的表达水平无显著的影响。J8可能是通过与血管内皮细胞膜表面的VEGF结合，抑制血管内皮细胞增殖，通过削弱VEGF/JNK通路活性从而引起内皮细胞凋亡。

• 单位
  浙江医药高等专科学校