替比培南匹伏酯侧链的合成

作者：黄小光; 黄冰娥; 朱少璇

来源：中国新药杂志, 2012, (04): 428-430.

• 替比培南匹伏酯
• 1-(4
• 5-二氢-2-噻唑啉基)-3-巯基吖丁啶盐酸盐
• 合成 tebipenem pivoxil
• 1-(4
• 5-dihydrothiazol-2-yl) azetidine-3-thiol hydrochloride
• synthesis

目的:合成替比培南匹伏酯侧链1-(4,5-二氢-2-噻唑啉基)-3-巯基吖丁啶盐酸盐。方法:以2-甲硫基-2-噻唑啉为原料,经与3-羟基吖丁啶盐酸盐,甲烷磺酰氯,硫代乙酸钾以及水解4步反应合成1-(4,5-二氢-2-噻唑啉基)-3-巯基吖丁啶盐酸盐。结果:合成了1-(4,5-二氢-2-噻唑啉基)-3-巯基吖丁啶盐酸盐,总收率42%。结论:本方法可以方便地得到替比培南匹伏酯侧链1-(4,5-二氢-2-噻唑啉基)-3-巯基吖丁啶盐酸盐,提高了反应收率,简化了操作,降低了成本。

• 单位
  广州白云山制药总厂