盐酸司来吉兰的合成新方法

作者：田磊; 廖结海; 程俊; 蔡玉磊; 彭介伟

来源：中国医药工业杂志, 2022, 53(06): 833-836.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2022.06.008

• 司来吉兰
• 合成
• 开环反应
• 缩合
• 脱保护
• 胺化还原

盐酸司来吉兰的经典合成路线使用安非他明或(–)-(R)-甲基苯丙胺作为起始原料，涉及管制品，对企业来说获得生产许可的难度很大。近年来报道的新合成方法多需经历叠氮化、格氏反应等危险操作，收率低、成本较高，不易实现工业化生产。本研究以N,N-二甲基-(S)-2-苄基-氮杂环丙烷基-1-磺酰胺(可比司他中间体)为手性源，经硼氢化钠开环、缩合、脱保护、胺化还原得到盐酸司来吉兰。本工艺反应条件温和，后处理只需采用重结晶、成盐等简便操作，无需柱色谱分离等，更适合工业化生产，总收率约29.4%。

• 单位
  安徽贝克生物制药有限公司