新型选择性雄激素调节剂Enobosarm的合成工艺改进

作者：邓玉晓; 刘宜辉; 樊志萍; 任业明; 段崇刚; 孙晋瑞^*

来源：食品与药品, 2021, 23(02): 138-141.

• Enobosarm
• 选择性雄激素受体调节剂
• 工艺优化
• 合成

目的改进Enobosarm的合成工艺。方法以D-脯氨酸为起始物料,经缩合反应,溴内酯化反应,水解反应,缩合反应,取代反应生成Enobosarm。结果总收率由21.0%提高至51.4%,产物纯度99.8%,手性纯度99.8%。结论优化后的反应条件温和,工艺操作简便,适合工业化生产。

• 单位
  山东省药学科学院