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摘要
目的：以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为包合材料，对苯甲酸雌二醇进行包合，制备水溶性苯甲酸雌二醇注射液，完成包合工艺研究，以解决苯甲酸雌二醇水溶性差、油针制剂易带来不良反应的问题。方法：以苯甲酸雌二醇溶解度为评价指标衡量包合效果，研究HP-β-CD对苯甲酸雌二醇的包合作用，优化包合工艺，通过含量测定、DSC、扫描电镜等分析方法对包合体系进行评价。结果：优选得到最佳包合工艺，苯甲酸雌二醇：HP-β-CD包合体系的摩尔比m(HP-β-CD)∶m(苯甲酸雌二醇)-1∶1、超声频率40 KHz、超声功率400 W、包合时间1.5 h，制备得到的苯甲酸雌二醇注射液含量符合临床使用需求。结论：采用超声法制备苯甲酸雌二醇HP-β-CD包合体系工艺简单、产品质量稳定且重现性良好，包合后可显著改善其水溶性，为苯甲酸雌二醇更安全有效的临床应用提供了新思路。
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